抗菌藥物

(一)解釋下列名詞

1、化學(xué)治療：對體內(nèi)病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。

2、化療指數(shù)：即化學(xué)治療藥物的LD50/ED50。LD50是動物半數(shù)致死量，ED50是治療感染動物的半數(shù)有效量;化療指數(shù)愈大，表明藥物毒性愈小，相對較安全，但并非絕對安全，如化療指數(shù)高的青霉素可致過敏性休克。

3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。

4、抗菌活性指標(biāo)：

(1)最低抑菌濃度MIC：在體外試驗中，抑制培養(yǎng)基內(nèi)細菌生長的最低濃度。

(2)最低殺菌濃度MBC：在體外試驗中，殺滅培養(yǎng)基中細菌的最低濃度。

 

(二)抗葉酸代謝;2、抑制細菌細胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質(zhì)合成;5、抑制核雙代謝。

 

(三)細菌耐藥性產(chǎn)生的機制;

1、產(chǎn)生滅活酶;2、改變細菌胞漿膜通透性;3、細菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變;4、改變菌體內(nèi)代謝途徑。

 

(四)諾氟星的特點：

1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌的抗菌作用強大，對耐青霉的淋球菌敏感，不易產(chǎn)生耐藥性，和其他抗生素?zé)o交叉耐受性。

2、抗菌機制：抑制細菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

3、臨床應(yīng)用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制，胃腸道反應(yīng)，皮疹等，慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童，。因?qū)辖M織不良影響，禁用于本類藥過敏

 

(五)甲硝唑的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。

1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效，但對革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細菌所致感染，2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲，對腸內(nèi)、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應(yīng)輕微，常見胃腸道反應(yīng)，抑制乙醇謝，中樞神經(jīng)疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。

 

(六)青霉素G的抗菌作用特點及臨床應(yīng)用。

抗菌作用特點：1、抗菌作用：為窄譜抗菌素，對革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強大的殺菌作用，對螺旋體、入線菌也有效，對革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機制：可與細菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白PBPS結(jié)合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導(dǎo)致細菌死亡。3、耐藥性;青霉結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺球為抗菌活性所必需，易被β-內(nèi)酰胺酶裂解而失活。這是細菌產(chǎn)生耐藥性的主要原因之一。

臨床應(yīng)用：主要用于各種球菌、革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。

 

(七)青霉素G的不良反應(yīng)及防治。

1、表現(xiàn)：最常見的不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者為過敏性休克。

2、治療：搶救世主時，可皮下或肌肉注射腎上腺素，必要時可緩慢靜脈注射或靜脈滴注，還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。

3、預(yù)防措施：1)詳細詢問過敏史，有青霉素過敏者禁用;2)注射前應(yīng)作皮試;3)藥液必須臨時配制;4)避免在過度饑餓時用藥，注射后觀察半小時;5)應(yīng)作好搶救準(zhǔn)備;6)掌握適應(yīng)證 ，避免局部用藥。

 

(八)頭孢菌素的抗菌特點。

抗菌活性荃團也為β-內(nèi)酰胺壞，作用機制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強，對β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現(xiàn)象)。

 

(九)第一代關(guān)孢菌素的特點及常用藥物。

特點：1、對革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強;2、對革蘭氏陰性菌作用差，對綠膿桿菌無效。3、對各種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第二、三代差;4、對腎臟有一定毒性。

 

(十)第二代關(guān)孢菌素的特點及常用藥物。

特點：1、對革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差;2、對革蘭氏陰性菌作用比第一代強，對綠膿桿菌無效;3、對各種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定;4、對腎臟毒性較小。

 

(十一)第三代頭菌素的特點及常藥物。

特點：1、對革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代;2、對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強作用;3、對各種β-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性;4、對腎臟基本無毒;5、較易通過血腦屏障，部分藥物的血漿半衰期較長。

常用藥物：頭孢噻肪，頭孢哌酮(先鋒必)，頭孢三嗪(菌必治)、頭孢噻甲羧肪(復(fù)達欣)。

 

(十二)青霉素類藥物的分類。

1、天然青霉素，如青霉素G;

2、半合成青霉素，如氨芐青霉素等。

 

(十三)各類半合成青霉素的特點及常藥物。

1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐藥金葡菌，如苯唑青霉素;

2、廣譜青霉素：對革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨芐青霉素;

3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶，口服無效：對革蘭氏陰性桿菌作用強，對綠膿桿菌有特效，如羧芐青霉素;

4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素：對革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用，對其產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺霉穩(wěn)定，對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌基本無效，如氮脒青霉素。

 

(十四)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點。

1、均具有大環(huán)內(nèi)酯的共同結(jié)構(gòu)，為無色堿性化合物;2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌;3、與其它常用抗生素?zé)o交叉耐藥性;4、毒性較低。

 

(十五)氨荃甙類抗生素的共同特點。

1、體內(nèi)過程：1)口服吸收少;2)主要分布在細胞外液;3)主要以原形從腎臟排出。

2、抗菌作用：1)廣譜抗菌藥，靜止期殺菌劑;2)對芏蘭氏陰性桿菌有強大的抗菌作用，對革蘭氏陽性菌作用弱;3)抗菌作用在堿性環(huán)境中增強;4)氨 荃甙類抗菌作用機制是不可逆地抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。

3、耐紅性：各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細菌產(chǎn)生多種鈍化酶。

4、不良反應(yīng)：耳毒性，腎毒性，神經(jīng)肌肉阻滯，過敏反應(yīng)。

內(nèi)臟系統(tǒng)藥理

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